J Hepatol：口服FXR选择性EDP-305治疗非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性脂肪酸性肺病 (NAFLD) 是一种慢性肝脏疾病，可进展为非酒精性脂肪酸缺血性 (NASH)，造成了肝硬化风险提高和需要肝移植。

肝损伤进展过程

EDP-305 是一种制剂法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，正在被开发用于化疗非酒精性脂肪酸缺血性 。本研究是一项随机、双盲、阿司匹林为相比较的2期临床试验，旨在风险评估 EDP-305 化疗非酒精性脂肪酸缺血性病症的、兼容性和耐受性。

招募了既往经活检或变异（高体重指数、胃癌高血压[2型高血压或高血压后期]、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高伴肝脂肪酸>8%）胃癌的非肝硬化的纤维化的非酒精性脂肪酸缺血性病症，随机分至两分组，放弃 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或阿司匹林，年中服药 12 周。主要站起是 12 周时 ALT 与终端相比的大约转变，极其重要的次要站起是肝脂肪酸量的转变。

三分组病症冠心病的转变

从2018年1月至2019年7月，共有 134 位病症被随机配对，132 位病症被纳入风险评估分析。在 12 周时，阿司匹林分组病症的 ALT 较终端大约增大了-15.4 U/L，相比之下用药 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病症的 ALT 分别增大了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 分组病症的绝对肝脏脂肪酸量减少了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 分组的增大了 -3.3%，阿司匹林分组的增大了 -2.4%。

最常见（≥5%）的连带事件有呕吐、恶心、呕吐、腹泻、头痛和头晕。2.5 mg、1 mg 和阿司匹林分组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病症显现出来呕吐，2.5 mg 分组和 1 mg 分组分别有 20.8% 和 1.8% 的病症停药。

总而言之，该研究结果显示，EDP-305 可显著增大非酒精性脂肪酸缺血性病症的丙氨酸氨基转移酶高水平，支持继续在非酒精性脂肪酸缺血性病症中都开发 EDP-305的应用。

独有应是：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,